バイアグラは米国ファイザー社の登録商標です。
バイアグラは英国ファイザー研究所で合成開発された男性用性機能障害治療薬である。
1998年9月には欧州連合(EU)でも販売が許可された。
日本ではファイザー製薬が平成11年3月に発売が許可された。
現時点でも個人的に輸入し服用している人は少なくなく、
実際、バイアグラの服用が原因と考えられる国内死亡例も報告されている。
勃起のメカニズムと作用機序
健常男性の場合、性的興奮により中枢神経が刺激され、
それが陰茎に伝達されると、
先ず、
陰茎血管の平滑筋で一酸化窒素(NO)が産生される。
このNOが血管拡張作用を持つサイクリックGMPを産生させる。
その結果
陰茎内の血管平滑筋が弛緩して血液が流入し、勃起状態に至る。一方インポテンツ(勃起不全)の患者では
器質的もしくは精神的な要因などにより、陰茎に十分量の血液が流入せず、
勃起状態にならない。バイアグラは、この陰茎勃起に至る過程の中で、サイクリックGMPを分解する酵素である
ホスホステラーゼ5(PDE5)を阻害することで薬理作用を発揮する。
すなわち
同剤を服用することでPDE5の作用が阻害され、間接的に陰茎血管のサイクリックGMP
の量が増え、血流不全による勃起不全が改善したり、勃起時間を延長させる効果を生じる。
米国での使用実態と効果
米国においてバイアグラ(クエン酸シルデナフィル)25mg、50mg、100mg
が処方箋を必要とする薬剤として認可されている。
常用量は50mg
性行為の約1時間前に経口投与するのが一般的である。
場合によって
性行為の30分〜4時間前に最大100mgまで服用することができる。
1日の最大服用回数は1回である。
バイアグラの有効性
勃起障害者1797人を対象に行われた二重盲検試験では
プラセボ郡に比べてバイアグラ服用郡での勃起異常が有意に改善したと報告されている。
また重度の勃起障害患者にたいして行われたバージニア大の研究では
50mg及び100mg用量で46〜73%の有効率を示すことが認められている。